每种药都有适合自己使用的一个群,那么,盐酸氟桂利嗪胶囊儿童可以使用吗?
盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学:本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。
吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。
分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障,在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。
代谢:氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。
消除:氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内,约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出,少于1%的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的,在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内(至第30天)可测到本品的血药浓度(>0.5mg/mL),这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。
多剂量给药:在每日一次的多剂量给药下,氟桂利嗪的血药浓度约8周后达到稳态,且比同剂量单次给药的浓度高3倍。在5—30mg的范围内,本品的血药浓度与给药剂量成正比。
儿童用药:由于本药能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感;代谢机能相对较弱,目前虽无详细的儿童用药研究资料,原则上儿童慎用或忌用此药。
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(实习编辑:王博英)
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