对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。磷酸西格列汀片(捷诺维)的主要成份:磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O。磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗,磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。开始使用磷酸西格列汀片治疗之前需要对患者肾功能进行评估吗?
磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者
轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。
在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。
为了您的用药安全,使用前可询问医师相关事宜,严格遵照医嘱,切勿随意用药。亦可求助于方舟健客上药店,咨询相关药物信息以及选购正规药物。您可以拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士为您解答。
(实习编辑:孙媛媛)
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