来氟米特片有效控制病程及阻止骨质破坏的改善病程药。临床试验证实来氟米特片能明显改善类风湿关节炎的症状和体征,提高病人生活质量。那么,来氟米特片是异唑类免疫抑制剂吗?
来氟米特片的主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。
来氟米特片用于类风湿性关节炎是:一次2片,一日1次,根据治疗后反应,剂量可减至一次1片,一日1次;每片7.5mg。
来氟米特片的药物相互作用有:
1.考来烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭,血浆中Ml浓度很快减少。
2.肝毒性药物来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中,有5例肝脏酶出现2-3倍升高。其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高也都得到恢复。
3.非甾体抗炎药物在体外一系列临床研究中,Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%-50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例,没有发现有特殊影响。
4.甲苯磺丁脲在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%-50%,此临床意义还不清楚。
5.利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%),由于随着利福平的使用,Ml浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。
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(实习编缉:张桂平)
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