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盐酸普罗帕酮片的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/8 11:08:58
    导读:通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸普罗帕酮片的药代动力学是怎么样的?

盐酸普罗帕酮片的药代动力学:

盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。

代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的代谢产物5-羟普罗帕酮具有与原形药物相当的抗心律失常活性。

血浆蛋白结合程度在85%~95%之间。分布容积在1.1~3.6L/kg。代谢能力强者清除半衰期为2.8~11小时,代谢能力弱者清除半衰期大约为17小时。只有1%原形药物由肾排出体外。

治疗时的血浆药物浓度在100~1500ng/ml。

普罗帕酮在人体中能够通过胎盘屏障。并可由乳汁排出。

有一报道称,在向胎盘转运过程中,脐带血中的普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的30%左右。

另报道称,在乳汁分泌过程中,乳汁中普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的4%-9%之间。

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(实习编辑:王博英)

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