枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。那么，枸橼酸西地那非片的药代动力学是怎样的？

枸橼酸西地那非片的主要成分为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

枸橼酸西地那非片使用后可能出现昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。

枸橼酸西地那非片的代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

药代动力学：

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

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（实习编辑:谢秀齐)