利培酮片药代动力学是怎样呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/6/6 9:17:56

导读：

利培酮片为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。那么，利培酮片的药代动力学是怎样呢？

利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。

利培酮片治疗双相情感障碍的躁狂发作推荐起始剂量每日1次，每次1～2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1～2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2～6mg。在所有的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。

利培酮片的药代动力学是：利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

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（实习编缉：钟燕冰）

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