拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。那么,拉莫三嗪片是抑制剂吗?
拉莫三嗪片的性状是有:本品为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。
拉莫三嗪片的功能主治是:主要用于治疗顽固性癫痫。
药理学研究结果提示拉莫三嗪片是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
拉莫三嗪片是弱的二氢叶酸还原酶的抑制剂,因而长期治疗时就有可能干扰叶酸的代谢。然而,人类长期给药达一年,拉莫三嗪对血红蛋白的浓度、细胞平均容量和血清或红细胞的叶酸浓度没有引起明显的变化;用药长达五年对红细胞的叶酸浓度也无明显的影响。
拉莫三嗪片的不良反应是:在本药作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道,后者会引发高死亡率。
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(实习编缉:叶铠)
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