盐酸地尔硫卓片 为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。盐酸地尔硫卓片的动物实验证实本品对生育力无明显作用。
那么,盐酸地尔硫卓片的药代动力学是怎么样的?
盐酸地尔硫卓片的主要成分为盐酸地尔硫卓。化学名:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
药代动力学:
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30-120mg,30-60min后可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml。
药物过量:
药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗: 1.心动过缓:给予阿托品0.6-1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。 2.高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。 3.心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。 4.低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。
盐酸地尔硫卓片为白色片。内含适量使药物在体内缓缓释放的阻滞剂。
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(实习编辑:谢秀齐)
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