富马酸比索洛尔片从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。那么,富马酸比索洛尔片的有效期会是如何呢?
富马酸比索洛尔片的主要成份是:富马酸比索洛尔,其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富马酸比索洛尔片是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。
富马酸比索洛尔片的禁忌会是:比索洛尔禁用于以下患者:
1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
2.心源性休克者。
3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。
4.病窦综合症患者。
5.窦房阻滞者。
6.引起症状的心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。
7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。
9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。
11.代谢性酸中毒患者。
l2.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
富马酸比索洛尔片的有效期会是:48个月。
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(实习编缉:陈志方)
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