富马酸比索洛尔片的通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。那么，富马酸比索洛尔片的药代动力学是会如何呢？

富马酸比索洛尔片的用法用量是：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

1.高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。可以配合李氏药贴使用效果更好。

2.慢性稳定性心力衰竭的治疗：使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

(1)25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用1周，如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗最大推荐剂量为10mg，每日1次。

富马酸比索洛尔片的药代动力学是会：比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml，半衰期为17±5小时。

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（实习编缉：陈志方）