双环醇片为白色片。主要成分为双环醇。化学名:4,4’-二甲氧基-5,6,5’,6’-双(亚甲二氧基)-2-羟甲基-2’-甲氧羰基联苯。那么,双环醇片的药代动力学是怎样呢?
双环醇片为联苯双酯类似物,将联苯双酯的酯基优化为羟甲基而成,使其通透作用和生物利用度都比联苯双酯好,故保肝降酶作用强于联苯双酯且反跳率低,对不同的原因引起的肝损伤均有保护细胞膜和改善肝功能的作用。其可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死,减轻肝细胞间质炎症反应,维护肝细胞的正常形态。
双环醇片可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。
双环醇片口服,成人常用剂量每次25mg,必要时可增至50mg,每日三次,最少服用6个月或遵医嘱,应逐渐减量。
双环醇片的药代动力学是:健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时,消除半衰期为6.26小时,药峰时间为1.8小时,药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度—时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比,而其它药代动力学参数如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变,符合线性动力学特征。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高,对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4’-羟基和4-羟基双环醇。
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(实习编缉:邵泽妹)
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