甲磺酸左氧氟沙星片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄色。主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。那么,甲磺酸左氧氟沙星片为左旋体吗?
甲磺酸左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
甲磺酸左氧氟沙星片口服。成人常用量:
1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学是:
1.口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。
2.本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
3.本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
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(实习编缉:张桂平)
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