药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,拉米夫定片可以与齐多夫定同服吗?
吸收:拉米夫定可被胃肠道良好吸收,正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80~85%。口服给药后,最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日一次,每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定,其最大血药浓度Cmax为1.1~1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右,谷值血药浓度为0.015~0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算),因此,饭前和饭后服用本品均可。
分布:静脉给药研究结果表明,拉米夫定平均分布容积为1.3L/kg,在治疗剂量范围内药代动力学呈线性,并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(<36%)。有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统,进入脑脊液(CSF)中,口服拉米夫定2~4小时后,脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。
代谢:代谢是拉米夫定清除的一个次要途径,唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。由于拉米夫定的肝脏代谢程度低(5~10%),且血浆蛋白结合率低,所以拉米夫定与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。
排泄:拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿中排泄,肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5~7小时。
拉米夫定片与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。
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(实习编辑:王博英)
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