药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,枸橼酸西地那非片对血压有影响吗?
枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高(见“用法与用量”)。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。
吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。西地那非的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。
据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001%。
西地那非对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。
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(实习编辑:王博英)
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