辛伐他汀片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。主要成份为辛伐他汀。那么,辛伐他汀片的肌肉反应有哪些呢?
辛伐他汀片可以降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。LDL由极低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通过高亲和力的LDL受体分解代谢。辛伐他汀片降低LDL-C的机制主要包括:降低VLDL胆固醇的浓度,诱导LDL受体,导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢。辛伐他汀片治疗期间,载脂蛋白B(apoB)的水平也显著下降。由于每个LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少会出现在其他的脂蛋白中,辛伐他汀片不仅能使胆固醇从LDL中丢失,辛伐他汀片同时还能降低循环中的LDL微粒的浓度。
辛伐他汀片能升高高密度脂蛋白固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。辛伐他汀片经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,辛伐他汀片主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀片的肌肉反应,应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK,来自骨骼肌)轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病,因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
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(实习编缉:钟丽冰)
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