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克拉霉素片的注意事项会有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/1 1:58:51
    导读:克拉霉素片代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。

克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。辅料为:低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。那么,克拉霉素片的注意事项会有什么呢?

克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)为55%。克拉霉素片对食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,克拉霉素片代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素片在体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。

克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;克拉霉素片每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,克拉霉素片代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5~4.8小时,克拉霉素片代谢物为6.9~8.7小时。克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。克拉霉素片的注意事项是:

1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次0.25g,一日1次;重症感染者首剂0.5g,以后一次0.25g,一日2次。

3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4.与别的抗生素一样,可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。

5.本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。

6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

7.实验动物中克拉霉素对胚胎及胎儿有毒性作用。本品属妊娠期用药C类,克拉霉素及其代谢产物可进入母乳中,孕妇、乳妇患者需用本品时应充分权衡利弊后决定是否应用。如确有应用指征的乳妇患者应用本品时宜暂停授乳。

8.药物不要放在孩童可触及的地方。

9.废弃药品包装不应随意丢弃。

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(实习编缉:张桂平)

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