克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。辅料为:低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。那么,克拉霉素片对中枢神经系统不良反应有什么呢?
克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)为55%。克拉霉素片对食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,克拉霉素片代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素片在体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。
克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;克拉霉素片每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,克拉霉素片代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5~4.8小时,克拉霉素片代谢物为6.9~8.7小时。克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
使用克拉霉素片曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
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(实习编缉:张桂平)
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