克拉霉素片会发生肝毒性吗？

克拉霉素片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。辅料为：低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。那么，克拉霉素片会发生肝毒性吗？

克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；克拉霉素片每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，克拉霉素片代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5～4.8小时，克拉霉素片代谢物为6.9～8.7小时。克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收，克拉霉素片的生物利用度(F)为55%。克拉霉素片对食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；克拉霉素片每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，克拉霉素片代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。克拉霉素片在体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素片在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。

使用克拉霉素片偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

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（实习编缉：张桂平）