琥乙红霉素颗粒为含矫味剂的颗粒;味甜而芳香。主要成份为琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。那么,孕妇服用琥乙红霉素颗粒可以吗?
琥乙红霉素颗粒有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,琥乙红霉素颗粒不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素颗粒可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥乙红霉素颗粒的表观分布容积为0.9L/kg。琥乙红霉素颗粒的蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素颗粒主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,琥乙红霉素颗粒约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出。琥乙红霉素颗粒在尿中浓度可达10~100mg/L。琥乙红霉素颗粒在粪便中也含有一定量。琥乙红霉素颗粒的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
琥乙红霉素颗粒在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,琥乙红霉素颗粒在体内酯化物部分水解为碱。琥乙红霉素颗粒空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,琥乙红霉素颗粒的酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。琥乙红霉素颗粒吸收后除脑脊液和脑组织外,琥乙红霉素颗粒广泛分布于各组织和体液中,琥乙红霉素颗粒尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,琥乙红霉素颗粒在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,琥乙红霉素颗粒在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。琥乙红霉素颗粒在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,琥乙红霉素颗粒在痰中浓度与血药浓度相仿;琥乙红霉素颗粒在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
琥乙红霉素颗粒的孕妇用药:因出现肝毒性反应的可能性增加,故孕妇禁用。
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(实习编缉:张桂平)
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