琥乙红霉素颗粒大剂量使用会怎样呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/5/31 1:14:29

导读：

琥乙红霉素颗粒为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。主要成份为琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯）。那么，琥乙红霉素颗粒大剂量使用会怎样呢？

琥乙红霉素颗粒在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，琥乙红霉素颗粒在体内酯化物部分水解为碱。琥乙红霉素颗粒空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，琥乙红霉素颗粒的酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。琥乙红霉素颗粒吸收后除脑脊液和脑组织外，琥乙红霉素颗粒广泛分布于各组织和体液中，琥乙红霉素颗粒尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，琥乙红霉素颗粒在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，琥乙红霉素颗粒在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。琥乙红霉素颗粒在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，琥乙红霉素颗粒在痰中浓度与血药浓度相仿；琥乙红霉素颗粒在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。

琥乙红霉素颗粒有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，琥乙红霉素颗粒不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素颗粒可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥乙红霉素颗粒的表观分布容积为0.9L/kg。琥乙红霉素颗粒的蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4～2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8～6小时。琥乙红霉素颗粒主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，琥乙红霉素颗粒约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出琥乙红霉素颗粒在，尿中浓度可达10～100mg/L。琥乙红霉素颗粒在粪便中也含有一定量。琥乙红霉素颗粒的血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

琥乙红霉素颗粒大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

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（实习编缉：张桂平）

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