红霉素肠溶片为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。用于气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。那么,红霉素肠溶片的大剂量使用是怎样呢?
红霉素肠溶片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。红霉素肠溶片的表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。红霉素肠溶片的蛋白结合率为70%~90%。红霉素肠溶片在肝内代谢,红霉素肠溶片主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,红霉素肠溶片在无尿患者的血消除半衰期(t1/2β)可延长。粪便中也含有一定量。红霉素肠溶片的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收。红霉素肠溶片吸收后除脑脊液和脑组织外,红霉素肠溶片广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,红霉素肠溶片在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。红霉素肠溶片在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;红霉素肠溶片在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水平。红霉素肠溶片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,红霉素肠溶片不易透过血-脑脊液屏障,红霉素肠溶片在脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。
红霉素肠溶片的大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
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(实习编缉:钟丽冰)
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