匹伐他汀钙片的主要成份为匹伐他汀钙。化学名:(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸)。那么,匹伐他汀钙片会引起肌病吗?
匹伐他汀钙片通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,匹伐他汀钙片可以阻碍肝脏的胆固醇生合成。匹伐他汀钙片具有促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。匹伐他汀钙片可以持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,匹伐他汀钙片可以减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀钙片具有降低血浆中的甘油三酯。匹伐他汀钙片具有抑制HMG-CoA还原酶,匹伐他汀钙片的体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶有拮抗作用,IC50为6.8nM。
匹伐他汀钙片具有抑制胆固醇合成,以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙片对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性。匹伐他汀钙片对大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙片可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。匹伐他汀钙片具有降低血浆脂质,匹伐他汀钙片飞狗、土拨鼠的经口给药试验表明,匹伐他汀钙片可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。
匹伐他汀钙片为类白色片,除去包衣后为类白色。匹伐他汀钙片用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。匹伐他汀钙片使用之前应进行充分检查,确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后,才能使用。匹伐他汀钙片对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验,匹伐他汀钙片临床上判定治疗无效后,方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药。
匹伐他汀钙片的肌病(出现频率不明):由于会引起肌病,因此,当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时,停止了给药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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