替米沙坦片可以用于严重肾功能不全患者吗？

替米沙坦片用于成年人原发性高血压的治疗。主要成份为替米沙坦。化学名称：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。那么，替米沙坦片可以用于严重肾功能不全患者吗？

替米沙坦片按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。替米沙坦片的最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。替米沙坦片以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。替米沙坦片的血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。替米沙坦片口服（或静注）时几乎完全随粪便排泄，替米沙坦片主要以未改变的化合物形式排出。替米沙坦片累积尿液排泄小于剂量的2%。替米沙坦片的总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500mL/min)相比较高。替米沙坦片对老年人药代动力学在老年人和年轻人无差别。替米沙坦片对肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦片在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。替米沙坦片对肾功能不全患者的半衰期不变。替米沙坦片对肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不变。

替米沙坦片口服后，替米沙坦片被迅速吸收，替米沙坦片的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦片与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0→∞）面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。替米沙坦片空腹和饮食状态下服用3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。替米沙坦片的剂量和血浆水平无线性关系。替米沙坦片在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2～3倍。替米沙坦片大部分与血浆蛋白结合（＞99.5%），替米沙坦片主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。替米沙坦片通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。替米沙坦片结合产物无药理学活性。

替米沙坦片不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率﹤30mL/分钟，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

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（实习编缉：邵泽妹）