环孢素软胶囊的主要成份为环孢素。化学名称:环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。那么,环孢素软胶囊用于骨髓移植的用量是多少呢?
环孢素软胶囊为11个氨基酸组成的环状多肽。环孢素软胶囊是一种强效免疫抑制剂,环孢素软胶囊可逆地特异作用于淋巴细胞。环孢素软胶囊的动物试验表明可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。环孢素软胶囊尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放,环孢素软胶囊可以阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。环孢素软胶囊不抑制红细胞生成,环孢素软胶囊亦不影响吞噬细胞功能。使用环孢素软胶囊患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
环孢素软胶囊主要分布于血管外的全身各组织中,环孢素软胶囊在脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。环孢素软胶囊在血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,环孢素软胶囊在血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素软胶囊经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,环孢素软胶囊的消除半衰期为10~27小时左右,环孢素软胶囊主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,环孢素软胶囊早尿中仅0.1%以原药形式排出。
环孢素软胶囊用于骨髓移植的用量:预防移植物抗宿主病:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服本品,起始剂量6mg/kg/日,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年。治疗移植物抗宿主病:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
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(实习编缉:钟燕冰)
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