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盐酸吡格列酮分散片的单药治疗是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/28 14:20:30
    导读:盐酸吡格列酮分散片为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,盐酸吡格列酮分散片通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

盐酸吡格列酮分散片为白色或类白色片。盐酸吡格列酮分散片的主要成份为盐酸吡格列酮。那么,盐酸吡格列酮分散片的单药治疗是怎样呢?

盐酸吡格列酮分散片属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,盐酸吡格列酮分散片为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,盐酸吡格列酮分散片通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。盐酸吡格列酮分散片主要作用机理为激活脂肪骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。

盐酸吡格列酮分散片1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。盐酸吡格列酮分散片7天内,盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。盐酸吡格列酮分散片的稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。盐酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,盐酸吡格列酮分散片占总吡格列酮峰浓度的30~50%,占血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的20~25%。

盐酸吡格列酮分散片分别给药15毫克/日及30毫克/日,盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度(Cmax)、(AUC)和谷血清浓度(Cmin)均成比例增加。盐酸吡格列酮分散片以60毫克/日给药时,盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。

盐酸吡格列酮分散片用于对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮分散片可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮分散片可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,盐酸吡格列酮分散片也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。

盐酸吡格列酮分散片的单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15毫克30毫克1次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。

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(实习编缉:陈志东)

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