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地红霉素肠溶片与茶碱合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/23 23:24:36
    导读:地红霉素肠溶片细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浓度。地红霉素肠溶片蛋白结合率为15~30%,地红霉素肠溶片平均表观分布体积(VDSS)为800L(540~1041L)。

地红霉素肠溶片为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为地红霉素。化学名称:9(S)-9-脱氧代-11-脱氧-9,11-[亚胺(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]红霉素。那么,地红霉素肠溶片与茶碱合用是怎样呢?

地红霉素肠溶片适用于12岁以上患者,地红霉素肠溶片用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染:慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的。

地红霉素肠溶片口服后被迅速吸收,地红霉素肠溶片通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,地红霉素肠溶片绝对生物利用度约10%。地红霉素肠溶片对健康志愿者(19-59岁,单剂量:0.5g;多剂量0.5g/日,10天)药代动力学参数如下:药代动力学参数(n=10)均值(标准差)1天10天Cmax(μg/ml)0.3(0.2)0.4(0.2)Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)AUC0-24h(μgh/ml)0.9(0.7)1.8(1.1)分布红霉胺迅速。地红霉素肠溶片的广泛分布到组织中,地红霉素肠溶片细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浓度。地红霉素肠溶片蛋白结合率为15~30%,地红霉素肠溶片平均表观分布体积(VDSS)为800L(540~1041L)。

地红霉素肠溶片的稳态组织浓度(0.5g/次,一日一次)组织时间(h)平均组织浓度μg/g或μg/107细胞平均血浆浓度(μg/ml)组织/血浆扁桃体143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支气管分泌物482.150.316.9感染支气管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬细胞50.370.351.1代谢和排泄红霉胺几乎不经过肝脏代谢,只从胆汁中消除。地红霉素肠溶片81~97%的药物由此途径消除,地红霉素肠溶片约2%的药物由肾脏消除。地红霉素肠溶片对肾功能正常的患者,地红霉素肠溶片平均血浆半衰期约8小时(2~36小时),地红霉素肠溶片的平均消除半衰期约44小时(16~65小时),地红霉素肠溶片的平均表观清除率约23L/h(20~32L/h)。地红霉素肠溶片可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品,地红霉素肠溶片吸收略有下降,而饭前1小时服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。地红霉素肠溶片对食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

地红霉素肠溶片与茶碱合用:—般情况下,正服用茶碱的患者接受本品治疗,不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时,应检测血药浓度,并对剂量进行适当调整。

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(实习编缉:钟丽冰)

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