非诺贝特胶囊用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症,其降甘油三酯及混合型高脂血症作用较胆固醇明显。严重肾功能不全、肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能持续异常的患者禁用。那么,本品的药代动力学如何?
本品的生产企业是北京京丰制药有限公司,主要成份为:非诺贝特,化学名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯。性状为胶囊剂,内容物为白色或类白色结晶性粉末。服用本品正确的方法是:成人常用量口服,胶囊一次0.1g,每日3次,维持量每次0.1g,每日1-2次。为减少胃部不适,可与饮食同服;肾功不全及老年患者用药应减量;治疗2个月后无效应停药。
非诺贝特胶囊的药代动力学是:
本品口服后,胃肠道吸收良好,与食物同服可使非诺贝特的吸收增加。口服后4-7小时左右血药浓度达峰值。单剂量口服后吸收半衰期与消除半衰期分别为4.9小时与26.6小时,表观分布容积为0.9L/kg;持续治疗后半衰期β为21.7小时。血浆蛋白结合率大约为99%,多剂量给药后未发现蓄积。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,在睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内和肾组织内代谢,经羧基还原与葡糖醛酸化,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,经放射物标记,有大约60%的代谢产物经肾排泄,25%的代谢产物经大便排出。本品的消除半衰期为20小时,因此可以每天一次给药。有研究显示,严重肾功能不全的患者对本品的清除率显著下降,长期用药可造成蓄积。
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(实习编辑:彭镜宇)
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