磷酸西格列汀片单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。那么，磷酸西格列汀片的药效学是怎样子的呢？

磷酸西格列汀片的药效学是：

在2型糖尿病患者中，单次口服本品可在24小时内抑制DPP-4酶活性，从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。

在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究中，接受西格列汀每日100mg（50mg，每日两次）和二甲双胍联合治疗的患者的全天血糖水平显著低于接受安慰剂联合二甲双胍治疗的患者。

经过为期4周的西格列汀50mg，每日两次联合二甲双胍或安慰剂联合二甲双胍治疗后的24小时血糖曲线

为期18周和24周的III期临床研究中，本品每日100mg，在2型糖尿病患者中能够显著改善β细胞功能，后者可通过若干指标进行评估，包括HOMA-β（稳态模式评估法胰岛素分泌指数）、胰岛素原/胰岛素比值以及由频繁采样膳食糖耐量试验测定的β细胞反应性。

在II期临床研究中，本品50mg，每日两次的降血糖疗效不优于本品100mg，每日一次。

在健康成人受试者参加的随机化、安慰剂对照、双盲、双模拟、4阶段交叉设计研究中，研究者比较了西格列汀和二甲双胍联合治疗以及西格列汀单药治疗、二甲双胍单药治疗或安慰剂对餐后活性GLP-1，总GLP-1和血糖浓度的影响，每种治疗方案为期2天。与安慰剂相比，受试者单独服用西格列汀或单独服用二甲双胍后，餐后4小时的加权平均活性GLP-1浓度增加约2倍。受试者接受西格列汀和二甲双胍联合治疗对活性GLP-1浓度的效应具有叠加作用，相比安慰剂增加活性GLP-1浓度约4倍。西格列汀单药治疗仅增加活性GLP-1浓度，表明它对DPP-4的抑制作用，而二甲双胍单药治疗可程度相似地增加活性和总GLP-1浓度。这些数据与药物增加活性GLP-1浓度的不同机制相一致。这项研究的结果还证明，西格列汀而不是二甲双胍，可以增加活性GIP浓度。

在健康受试者参加的研究中，本品不会降低血糖水平或导致低血糖，表明药物的促胰岛素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依赖性。

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（实习编辑：陈广海）