奥美沙坦酯片的主要成分为奥美沙坦酯。化学名为4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。那么,奥美沙坦酯片的药代动力学有什么内容呢?
药物相互作用:奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
药代动力学:无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3~5天之内可以达到稳态血药浓度,每日一次给药血浆内无蓄积。7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、疗程为6~12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日一次奥美沙坦酯可降低舒张压,血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg。降压作用在一周内起效,在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药,停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
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(实习编辑:林炳扬)
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