苯磺酸氨氯地平片的主要成份为苯磺酸氨氯地平。化学名称:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。那么,苯磺酸氨氯地平片的注意事项会有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片可以选择性抑制钙离子跨膜转运,苯磺酸氨氯地平片对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。苯磺酸氨氯地平片的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。苯磺酸氨氯地平片不影响血清钙的浓度。苯磺酸氨氯地平片在生理酸碱度范围内,苯磺酸氨氯地平片是一种离子化的复合物(pKa=8.6),苯磺酸氨氯地平片通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。
苯磺酸氨氯地平片是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),苯磺酸氨氯地平片可以抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。苯磺酸氨氯地平片是实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。苯磺酸氨氯地平片对心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。苯磺酸氨氯地平片是一个外周动脉血管扩张剂,苯磺酸氨氯地平片可以直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。苯磺酸氨氯地平片的注意事项是:
1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的,服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
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(实习编缉:叶铠)
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