吲达帕胺片的禁忌是对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。那么,吲达帕胺片的药代动力学是什么?
吲达帕胺片的药代动力学是:口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合率为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
吲达帕胺片是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
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(实习编辑:黄承志)
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