华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。那么,华法林钠片作用具体表现在哪个方面?
华法林钠片为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性
华法林钠片好在以下几点。首先,华法林钠片的药动学参数较稳定,优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时,才选用其它口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时,皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素分子量大,不易透过胎盘影响胎儿)。
其次,华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。
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(实习编辑:黄承志)
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