单胺氧化酶抑制剂主要是某些肼类和非肼类化合物,它们抑制单胺氧化酶,表现出抗抑郁作用,它们是肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。非肼类的反苯环丙胺。本类药物通过抑制单胺氧化酶,减少儿茶酚胺的代谢灭活,促使突触部位的儿茶酚胺含量增多,产生抗抑郁作用,并有降压作用。这类药物除抑制单胺氧化酶,对肝脏的药物代谢酶也有抑制作用,这类药物的副作用较多,可产生中枢兴奋。诱使精神病发作,有肝脏毒性,引起体位性低血压。盐酸达泊西汀片(必利劲)的主要成分是盐酸达泊西汀。分子式:C21H23NO.HCl,为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。盐酸达泊西汀片(必利劲)适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;3.射精控制能力不佳。在停用盐酸达泊西汀片后7天内可以使用单胺氧化酶抑制剂吗?
盐酸达泊西汀片(必利劲)口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。1.成年男性(18至64岁)对于所有患者推荐的首次剂量为30mg,需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。盐酸达泊西汀片(必利劲)可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。如果医生选用盐酸达泊西汀片(必利劲)治疗早泄,应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益,或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用盐酸达泊西汀片(必利劲)治疗。2.老年人(65岁及以上)尚未评估盐酸达泊西汀片(必利劲)在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效,其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。儿童及青少年盐酸达泊西汀片(必利劲)不用于18岁以下人群。3.肾脏损伤患者轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整,但是应谨慎服用。不推荐盐酸达泊西汀片(必利劲)用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)。
盐酸达泊西汀片(必利劲)临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。盐酸达泊西汀片(必利劲)的药物相互作用:1.与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中,已有严重(有时致命)反应的报告,这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变,包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。2.与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性硫利达嗪单用可以延长QTc间期,后者伴有严重的室性心律失常。一些能够抑制细胞色素P4502D6同工酶的药品例如必利劲,能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高,而这会增加对QTc间期的延长作用。3.具有5-羟色胺效应的药品/草药与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样,必利劲与具有5-羟色胺效应的药品/草药(包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物(金丝桃))联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。
盐酸达泊西汀片(必利劲)的禁忌如下:
1.必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。
2.必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV级),没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征),明显的心肌缺血和瓣膜疾病】
3.必利劲既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用,也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样,在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见药物相互作用部分)。
4.必利劲既不能与硫利达嗪共同使用,也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样,在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部分)。
5.必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。
6.必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。
为了您的用药安全,使用前可询问医师相关事宜,严格遵照医嘱,切勿随意用药。亦可求助于方舟健客上药店,咨询相关药物信息以及选购正规药物。您可以拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士为您解答。
(实习编辑:孙媛媛)
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