西尼地平软胶囊为软胶囊,内容物为淡黄色至黄色油状液体。对本品中任何成分过敏的病人禁用。那么,西尼地平软胶囊与金丝桃同用是怎样呢?
西尼地平软胶囊用于高血压患者的治疗。西尼地平软胶囊在健康成年男子每日2次服用10mg,西尼地平软胶囊连服7天,西尼地平软胶囊的尿中为检测出药物原型,西尼地平软胶囊的代谢物占总服药量的5.2%,西尼地平软胶囊的体外试验发现人体血清蛋白结合率为99.3%。西尼地平软胶囊用药第4天后,西尼地平软胶囊的血药浓度开始稳定,西尼地平软胶囊未发现药物蓄积情况。
西尼地平软胶囊为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,西尼地平软胶囊可以与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,西尼地平软胶囊具有抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。西尼地平软胶囊还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
西尼地平软胶囊与金丝桃同用:本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢,CYP450酶系统为P-糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P-糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此,能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。
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(实习编缉:钟丽冰)
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