琥乙红霉素片的主要成份为琥乙红霉素。其化学名称是红霉素琥珀酸酯。用于治疗衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染等。那么,大剂量应用琥乙红霉素片是怎样呢?
琥乙红霉素片在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,琥乙红霉素片在体内酯化物部分水解为碱。琥乙红霉素片空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。琥乙红霉素片吸收后除脑脊液和脑组织外,琥乙红霉素片广泛分布于各组织和体液中,琥乙红霉素片尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,琥乙红霉素片在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,琥乙红霉素片在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。琥乙红霉素片在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
琥乙红霉素片有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。琥乙红霉素片可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,琥乙红霉素片在母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥乙红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。琥乙红霉素片的蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥乙红霉素片主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。琥乙红霉素片的血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
大剂量应用琥乙红霉素片时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
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(实习编缉:邵泽妹)
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