吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。化学名称:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么,吗替麦考酚酯分散片用于预防排异的剂量是怎样呢?
吗替麦考酚酯分散片是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,吗替麦考酚酯分散片是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。吗替麦考酚酯分散片可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。吗替麦考酚酯分散片对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯分散片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,吗替麦考酚酯分散片代谢为活性成分MPA。吗替麦考酚酯分散片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。吗替麦考酚酯分散片口服后在循环中测不出MMF。吗替麦考酚酯分散片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。吗替麦考酚酯分散片由于肝肠循环作用,吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,吗替麦考酚酯分散片与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。
吗替麦考酚酯分散片为白色至类白色片。吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排异反应。吗替麦考酚酯分散片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。吗替麦考酚酯分散片也可与他克莫司同时应用。
吗替麦考酚酯分散片用于预防排异的剂量:应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克,一天两次(一天2克)。口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。
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(实习编缉:钟燕冰)
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