缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,这种药物广受大众市民使用,那么,吃缬沙坦胶囊损伤肾吗?
缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,与缬沙坦胶囊的绝对生物利用率平均为25%(10%-35%)进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值Cmax减少50%.在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。
肾毒性药物如氨基糖苷类,与肾组织亲和力较高,大量集聚在肾皮质、髓质,使大量溶酶体肿胀,减少能量产生;可与钙离子结合,干扰钙调节转运过程,引起肾小管肿胀,甚至急性坏死。肾功能减退又使氨基糖苷类血药浓度升高,进一步导致肾功能损伤。
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰,见禁忌)。尚未在严重肾功能损害(肌酐消除率<10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除,故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。
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(实习编辑:黄承志)
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