左旋多巴片为口服药品,使用时需注意严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化道溃疡和有惊厥史者禁用。那么,左旋多巴片的药代动力学有哪些内容呢?
药理毒理:1、本品对弱视动物模型的改善视觉作用(1)对弱视大鼠使用本品灌胃,每天一次,于用药第四周弱视大鼠的视觉-行动反应时间明显缩短,并有显著的统计学意义。(2)对弱视家猫动物模型使用本品片剂灌胃处理,每天一次,于用药第二周起,弱视猫的视觉-行动反应时间显著减少,于用药第四周,其反应时间缩短有极显著的统计学意义。
2、本品对人体视功能的作用据报道,视网膜中央有多巴胺能神经,从外界给予多巴可以增加神经元中的递质贮存。使用本品能改善人体视觉对比敏感度,减少固视暗点及提高视力。
药代动力学:思利巴左旋多巴片口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。
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(实习编辑:林博)
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