颠茄磺苄啶片为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶80mg、颠茄流浸膏8mg。那么,颠茄磺苄啶片会出现高胆红素血症吗?
颠茄磺苄啶片中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,颠茄磺苄啶片均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1—4小时达到。颠茄磺苄啶片给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,颠茄磺苄啶片的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。颠茄磺苄啶片均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,颠茄磺苄啶片的尿药浓度明显高于血药浓度。颠茄磺苄啶片单剂口服给药后0—72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;颠茄磺苄啶片以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。
颠茄磺苄啶片的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8—10小时,颠茄磺苄啶片对肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。颠茄磺苄啶片吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。颠茄磺苄啶片可穿透血一脑脊液屏障,达治疗浓度。颠茄磺苄啶片也可以过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中,颠茄磺苄啶片口服自胃肠道吸收迅速,颠茄磺苄啶片的代谢主要由肝细胞水解酶分解,颠茄磺苄啶片峰值作用时间1——2小时,颠茄磺苄啶片作用持续时间4小时,经肾排泄。
颠茄磺苄啶片的高胆红素血症和新生儿黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
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(实习编缉:陈志东)
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