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恩替卡韦分散片的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/17 23:03:29
    导读:恩替卡韦分散片应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。那么,恩替卡韦分散片的药代动力学是怎样的?

恩替卡韦分散片患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。那么,恩替卡韦分散片的药代动力学是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

恩替卡韦分散片的药代动力学是:

吸收:健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。

食物对口服吸收的影响:进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。

代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

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(实习编辑:卢锦锐)

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