克拉霉素颗粒用于治疗脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。主要成份为克拉霉素。其化学名称为:6-O-甲基红霉素。对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。那么,克拉霉素颗粒用于肾功能严重损害患者是怎样呢?
克拉霉素颗粒在血浆中,克拉霉素颗粒的蛋白结合率为65%~75%。克拉霉素颗粒主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。克拉霉素颗粒单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,克拉霉素颗粒代谢物为5~6小时;克拉霉素颗粒每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5~7小时,克拉霉素颗粒代谢物为6.9~8.7小时。克拉霉素颗粒经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素颗粒低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素颗粒口服后经胃肠道迅速吸收,克拉霉素颗粒的生物利用度(F)为55%。克拉霉素颗粒的食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。克拉霉素颗粒单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素颗粒每12小时口服250mg,克拉霉素颗粒在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,克拉霉素颗粒代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素颗粒的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,克拉霉素颗粒的代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素颗粒在体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
克拉霉素颗粒用于肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次250mg,一日1次;重症感染者首剂500mg,以后一次250mg,一日2次。
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(实习编缉:叶铠)
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