克拉霉素颗粒会发生肝毒性吗？

克拉霉素颗粒用于治疗脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。主要成份为克拉霉素。其化学名称为：6-O-甲基红霉素。那么，克拉霉素颗粒会发生肝毒性吗？

克拉霉素颗粒口服后经胃肠道迅速吸收，克拉霉素颗粒的生物利用度(F)为55%。克拉霉素颗粒的食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。克拉霉素颗粒单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；克拉霉素颗粒每12小时口服250mg，克拉霉素颗粒在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，克拉霉素颗粒代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，克拉霉素颗粒的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，克拉霉素颗粒的代谢物为0.83～0.88mg/L。克拉霉素颗粒在体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。

克拉霉素颗粒在血浆中，克拉霉素颗粒的蛋白结合率为65%～75%。克拉霉素颗粒主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。克拉霉素颗粒单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，克拉霉素颗粒代谢物为5～6小时；克拉霉素颗粒每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5～7小时，克拉霉素颗粒代谢物为6.9～8.7小时。克拉霉素颗粒经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。克拉霉素颗粒低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

服用克拉霉素颗粒偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

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（实习编缉：叶铠）