克拉霉素颗粒用于治疗急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。主要成份为克拉霉素。其化学名称为:6-O-甲基红霉素。那么,克拉霉素颗粒的不良反应有哪些呢?
克拉霉素颗粒的特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,克拉霉素颗粒在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。克拉霉素颗粒与红霉素之间有交叉耐药性。克拉霉素颗粒的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。克拉霉素颗粒经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素颗粒低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素颗粒口服后经胃肠道迅速吸收,克拉霉素颗粒的生物利用度(F)为55%。克拉霉素颗粒的食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。克拉霉素颗粒单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素颗粒每12小时口服250mg,克拉霉素颗粒在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,克拉霉素颗粒代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素颗粒的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,克拉霉素颗粒的代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素颗粒在体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素颗粒的不良反应是:
1.主要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。
2.可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及Stevens-Johnson症。
3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
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(实习编缉:叶铠)
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