恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收影响是怎样呢?
恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后,恩替卡韦胶囊被迅速吸收,恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。
恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦胶囊对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明,恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。
恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收影响:进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0~1.5小时),Cmax降低44~46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
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(实习编缉:张桂平)
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