恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。那么,恩替卡韦胶囊的不良反应有什么呢?
恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收的影响,进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,恩替卡韦胶囊的药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。恩替卡韦胶囊应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。恩替卡韦胶囊在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。
恩替卡韦胶囊的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明恩替卡韦胶囊广泛分布于各组织。恩替卡韦胶囊的体外实验表明该品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑恩替卡韦(15张)制剂或诱导剂。恩替卡韦胶囊的不良反应是:
1.在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。
2.拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
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(实习编缉:张桂平)
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