恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦胶囊的用法用量有哪些呢?
恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示,恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效,且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后,恩替卡韦胶囊被迅速吸收,恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。
恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦胶囊对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明,恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。恩替卡韦胶囊的用法用量是:
1.推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
3.肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。
6.治疗期:关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
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(实习编缉:张桂平)
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