替米沙坦胶囊用于治疗原发性高血压。主要成份为替米沙坦。化学名称:4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸。那么,替米沙坦胶囊可以用于原发性醛固酮增多症患者吗?
替米沙坦胶囊口服吸收迅速,替米沙坦胶囊对食物不影响吸收。替米沙坦胶囊的绝对生物利用度平均值约50%。替米沙坦胶囊大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。替米沙坦胶囊平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L,靶器官组织亲和力高。替米沙坦胶囊不经细胞色素P450酶代谢,替米沙坦胶囊通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。替米沙坦胶囊的结合产物无药理活性。替米沙坦胶囊的最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。替米沙坦胶囊的达峰时0.5~1小时,替米沙坦胶囊口服降压起效迅速。替米沙坦胶囊的临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。替米沙坦胶囊口服时,替米沙坦胶囊几乎完全随粪便排泄,完全以未改变的化合物形式排出。
替米沙坦胶囊对于高血压患者,替米沙坦胶囊可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦胶囊的抗高血压效果与其它抗高血压代表药物具有可比性。替米沙坦胶囊对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。替米沙坦胶囊不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦胶囊不抑制血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ),该酶亦可降解缓激肽,因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦胶囊对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
替米沙坦胶囊用于原发性醛固酮增多症患者,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者。
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(实习编缉:钟丽冰)
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