替米沙坦胶囊的主要成份为替米沙坦。化学名称:4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸。那么,替米沙坦胶囊可以用于胆汁淤积患者吗?
替米沙坦胶囊是一种口服起效的,替米沙坦胶囊的特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦胶囊与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动效应。替米沙坦胶囊会导致血管紧张素Ⅱ水平增高,替米沙坦胶囊可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦胶囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦胶囊不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦胶囊不抑制血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ),该酶亦可降解缓激肽,因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦胶囊对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
替米沙坦胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。替米沙坦胶囊用于治疗原发性高血压。替米沙坦胶囊在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高,替米沙坦胶囊抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。替米沙坦胶囊首剂后3小时内降压效应逐渐明显。替米沙坦胶囊在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦胶囊对于高血压患者,替米沙坦胶囊可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦胶囊的抗高血压效果与其它抗高血压代表药物具有可比性。替米沙坦胶囊对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
替米沙坦胶囊不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。替米沙坦胶囊应慎用于轻中度肝功能不全患者。
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(实习编缉:钟丽冰)
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