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枸橼酸西地那非片的注意事项有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/14 23:42:42
    导读:枸橼酸西地那非片或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,枸橼酸西地那非片的蛋白结合率为96%。

枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。那么,枸橼酸西地那非片的注意事项有什么呢?

枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约4小时。枸橼酸西地那非片空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。枸橼酸西地那非片或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,枸橼酸西地那非片的蛋白结合率为96%。枸橼酸西地那非片在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,枸橼酸西地那非片可能会导致西地那非血浆水平升高。

枸橼酸西地那非片的注意事项:西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

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(实习编缉:张桂平)

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