枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。化学名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,枸橼酸西地那非片对血压的影响是怎样呢?
枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,枸橼酸西地那非片可能会导致西地那非血浆水平升高。
枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用,枸橼酸西地那非片对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:枸橼酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。枸橼酸西地那非片大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。枸橼酸西地那非片的经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。枸橼酸西地那非片的一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。
枸橼酸西地那非片对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3 mmHg)。服药后 1-2 小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg 或100mg 西地那非对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。
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(实习编缉:张桂平)
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